您好，欢迎访问安徽省农业科学院 机构知识库！

氰烯菌酯杀菌剂新靶标的发现及产业化应用

文献类型： 获奖成果

作者：

作者机构：

获奖名称： 科技进步奖

获奖等级： 一等奖

第一完成单位： 南京农业大学

获奖时间： 2017

摘要： 　　1.任务来源： 　　（1）国家自然科学基金“新型杀菌剂氰烯菌酯的作用机理研究”（31201543） 　　（2）973计划“主要粮食作物重大病害控制的基础研究”（2012CB114000） 　　（3）江苏省科技支撑计划项目“小麦赤霉病流行预警及生物-化学协同防控技术研发”（BE2013432） 　　2. 技术原理： 　　（1）发现杀菌剂新靶标肌球蛋白-5（Myosin-5）；探明与肌球蛋白功能相关的丝束蛋白、肌球蛋白2B及肌球蛋白伴侣蛋白基因对氰烯菌酯药理学的调控作用。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）基于该成果将氰烯菌酯的作用方式单独分类为B6，这是我国创制农药的全新作用机制首次获得国际专业组织认可，开辟了抑制肌球蛋白的农药创制新方向。 　　（2）发现肌球蛋白-5基因编码马达域氨基酸残基的12个位点可发生总频率为23.9%的抗药性变异，揭示了镰刀菌对氰烯菌酯可能的抗药性基因型，并以此研发了氰烯菌酯持续高效应用技术。 　　（3）发明了以反应体系内生的氯化氢为催化剂制备中间体苯甲亚胺乙酯合成氰烯菌酯的新工艺。 　　（4）针对常用杀菌剂多菌灵抗性危害及氰烯菌酯选择性机制和抗性风险，研发了扩大抗菌谱、延缓抗药性的氰烯菌酯系列产品及减量用药技术，3个产业化的产品（25%氰烯菌酯悬浮剂、48%氰烯菌酯戊唑醇悬浮剂、20%氰烯菌酯己唑醇悬浮剂）成为农技推广部门和农民用于替代多菌灵防治小麦赤霉病和水稻恶苗病的首选药剂。 　　3. 性能指标 　　（1）肌球蛋白-5（Mysosin-5）是氰烯菌酯的作用靶标，也是首次被发现为农药的作用靶标。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）基于该成果将氰烯菌酯的作用方式单独分类为B6，这是我国创制农药的全新作用机制首次获得国际专业组织认可。 　　（2）发明的以反应体系内生的氯化氢为催化剂制备中间体苯甲亚胺乙酯合成氰烯菌酯的新工艺避免了氯化、高温裂解、氨化等高危险性流程，总收率提高到85%以上，成品原药含量＞95%，成本降低40%以上。 　　（3）使用氰烯菌酯系列产品防治小麦赤霉病防效达85%以上，亩产增加100斤以上，与常规药剂相比农药用量减少60%，而且还降低了小麦DON毒素污染，提高了食品安全度；防治恶苗病达90%以上，每亩增产50斤左右，控制抗药性病害流行。 　　4. 技术的成熟度，适用范围和安全性 　　氰烯菌酯系列产品（25%氰烯菌酯悬浮剂、48%氰烯菌酯戊唑醇悬浮剂、20%氰烯菌酯己唑醇悬浮剂）适用于防治小麦赤霉病和水稻恶苗病，对非靶标生物安全，已大面积产业化应用。 　　5. 应用情况及存在的问题 　　在我国小麦和水稻种植区均可推广应用，近3年该成果在江苏、安徽、河南、 上海、黑龙江、浙江等地区已累计推广应用近5900万亩次，增收粮食240多万吨，降低麦粒的真菌毒素含量85%，保证了粮食正常售价，减少农民损失170多亿元，成为农技推广部门和农民防治赤霉病和恶苗病的首选药剂，保障了粮食和食品安全，生态和社会经济效益巨大。 　　由于氰烯菌酯具有高度选择性，因此防治对象单一、易产生抗药性。该项目研发并着重推广48%氰烯菌酯“戊唑醇SC和20%氰烯菌酯”己唑醇SC解决这一科技局限性。 　　6.成果简介 　　（1）发现杀菌剂新靶标肌球蛋白-5及氰烯菌酯的毒理学机制。发现氰烯菌酯新靶标肌球蛋白-5（Myosin-5）；探明了丝束蛋白、肌球蛋白2B及肌球蛋白伴侣蛋白基因对氰烯菌酯药理学的调控作用。国际杀菌剂抗性行动委员会（FRAC）基于该成果将氰烯菌酯的作用方式单独分类为B6，这是我国创制农药的全新作用机制首次获得国际专业组织认可，开辟了抑制肌球蛋白的农药创制新方向。 　　（2）探明氰烯菌酯的高度选择性分子遗传基础及抗性风险。发现肌球蛋白-5基因编码马达域氨基酸残基的12个位点可发生总频率为23.9%的抗药性变异，揭示了镰刀菌对氰烯菌酯可能的抗药性基因型，并以此研发了氰烯菌酯持续高效应用技术。 　　（3）发明了氰烯菌酯绿色合成新工艺。发明了以反应体系内生的氯化氢为催化剂制备中间体苯甲亚胺乙酯合成氰烯菌酯的新工艺，总收率提高到85%以上，成品原药含量＞95%，成本降低40%以上。 　　（4）针对常用杀菌剂多菌灵抗性危害及氰烯菌酯选择性机制和抗性风险，研发了扩大抗菌谱、延缓抗药性的氰烯菌酯系列产品及减量用药技术，3个产业化的产品成为农技推广部门和农民用于替代多菌灵防治小麦赤霉病和水稻恶苗病的首选药剂。近3年生产销售氰烯菌酯系列产品2821.7吨，推广应用6000多万亩次，增收粮食240多万吨，降低麦粒的真菌毒素含量85%，保证了粮食正常售价，减少农民损失170多亿元。 　　该成果发表研究论文25篇，授权发明专利8项，培养研究生10名。参编英文著作2部，举办和在各种培训会议宣讲70余次，被邀请在国际学术会议上做大会报告4次，为我国提升新型农药创制及重大作物病害防控的科技水平做出了重要贡献。

  • 相关文献
作者其他论文 更多>>
置顶
购物车
反馈

© 京ICP备09089781号-29 主办单位：安徽省农业科学院

学术资源： 中国农业科学院 农业专业知识服务系统 农科联盟资源共建共享平台 中国农业科技文献与信息服务平台 中国农业期刊集成服务平台